武田制药近日宣布，已预先支付了5000万美元(4400万欧元)与Enterome公司共同开发后者的早期临床克罗恩病候选药物EB8018。该笔交易使武田在治疗胃肠道疾病的小分子治疗中占有一席之地。

　　EB8018阻断FimH的活性，FimH是由肠道细菌(如大肠杆菌)表达的一种凝集素。研究表明，该凝集素激活TLR4，从而促进TNF-α的产生。TNF-α是克罗恩病药物(如修美乐和类克)的靶向细胞因子。Enterome希望EB8018能够通过阻断局部级联炎症反应来阻止细胞因子的产生。

　　凭借临床前的证据证明这些希望是合理的，Enterome已与武田达成协议。这家法国生物技术公司将与武田共同开发EB8018，如果EB8018获得批准，双方将在美国共同推广。

　　Enterome首席执行官Pierre Belichard说，“公司并没有失去开发这种分子的能力，我们非常高兴能得到武田的支持，通过2016年达成的协议，我们对彼此非常了解。”

　　EB8018目前正在8位克罗恩病患者中进行临床1b期试验。监管机构要求Enterome在健康志愿者中进行该试验，以确认较早、较大的1期试验发现。如果安全性和药动学(PK)数据与该试验早期的结果相当，那么Enterome和武田将进入临床2a阶段。

　　该临床2a期将招募接受过手术治疗的克罗恩病患者，并期待该药物能显示出可以推迟疾病的复发。正如目前的情况，在手术后第一年，许多患者再次出现这种疾病。该亚组的成功将使得临床2b期和3期试验去招募常规克罗恩病患者。

　　如果EB8018完成后期测试，武田将在美国境外销售这种药物，向Enterome支付权利费，并在美国共同推广。为了获得EB8018的这些权利，武田提前支付了5000万美元并承诺支付达6.4亿美元的里程碑费。在1月份筹集现金的Enterome跟武田进行了签约，来促成下一次融资。

　　计划中的融资和来自武田5000万美元的预付款将支持Enterome逐渐发展成为有作用于肠道微生物群平台、多个候选药物的生物技术公司，Enterome下一步是开发一种微生物群衍生的癌症治疗疫苗，其在人体测试的开始阶段正在收尾。(新浪医药编译/Bernardo、Kerr)

　　文章参考来源：Takeda buys stake in Enterome’s microbiome Crohn’s drug