美国制药巨头默沙东（Merck & Co）近日宣布，欧盟委员会（EC）已批准Delstrigo和Pifeltro，用于治疗HIV-1感染。该公司已计划在2019年上半年将这2个药物推向欧洲市场。

Delstrigo是一种三合一复方药物，由固定剂量的新型非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）doravirine（DOR，100mg）与拉米夫定（3TC，300mg）和富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF，300mg）组成。该药是一种每日一次的片剂，适用于作为一种完整治疗方案，用于过去或现在对NNRTI类抗病毒药物、3TC、TDF无耐药证据的HIV-1成人感染者。

Pifeltro（doravirine，100mg）是一种新的、每日一次的NNRTI，适用于联合其他抗逆转录病毒药物，适用于过去或现在对NNRTI类抗病毒药物无耐药证据的HIV-1成人感染者。

在美国，Delstrigo和Pifeltro于今年8月底获批，用于既往未接受抗病毒疗法的HIV-1成人感染者，2个药物均每日口服一次，可与食物或不与食物同服。Delstrigo药物标签中含有一个黑框警告，提示治疗后乙肝病毒（HBV）感染的急性加重风险。

此次批准，是基于2项关键性、随机、多中心、双盲、活性药物对照III期临床研究DRIVE-AHEAD和DRIVE-FORWARD的数据。这些研究分别评估了Delstrigo和Pifeltro在既往未接受抗逆转录病毒药物治疗的HIV-1成人感染者中的疗效和安全性。2项研究中，有25.4%的受试者来自欧洲（n=397/1494）。

DRIVE-AHEAD研究中，Delstrigo与3药方案（依非韦伦/恩曲他滨/TDF，EFV/FTC/TDF）在治疗第48周的疗效具有非劣效性（病毒学抑制率[HIV-1 RNA＜40拷贝/毫升]：84% vs 80%，治疗差异：4.1%）。96周数据支持了48周的发现。在第96周的病毒学抑制率（HIV-1 RNA＜40拷贝/毫升），Delstrigo治疗组为76%，3药方案（EFV/FTC/TDF）治疗组为73%，治疗差异为3.3%。因不良反应导致的停药率Delstrigo治疗组低于3药方案（EFV/FTC/TDF）组，分别为3%和6%。Delstrigo治疗组中，最常见的不良反应（发生率≥5%）包括恶心（6%）和头痛（5%）。

DRIVE-FORWARD研究中，治疗第48周的数据显示，Pifeltro疗效与地瑞那韦+利托那韦（DRV+r）具有非劣效性（均与FTC/TDF或ABC/3TC联用：83% vs 79%，治疗差异：4.2%）。96周数据支持了48周的发现。在第96周的病毒学抑制率（HIV-1 RNA＜40拷贝/毫升），Pifeltro治疗组为72%，DRV+r治疗组为64%，治疗差异为7.6%。来自2个临床研究初治患者（P007和P021/DRIVE-AHEAD）合并数据的汇总分析显示，因不良反应导致的停药率方面，doravirine（100mg）治疗组低于EFV治疗组（2.8% vs 6.1%）。Pifeltro治疗组最常见的不良反应（发生率≥5%）包括恶心（6%）和头痛（5%）。

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