2019年8月6日,恒瑞医药CDE登记了SHR2554第3项临床试验信息,评估高脂饮食对受试者口服SHR2554片后的药代动力学影响,详见CTR20191586。
SHR2554,恒瑞医药开发,国内首个进入临床的EZH2抑制剂表观遗传药物,全球同类药物Epizyme开发的tazemetostat处于上市审评阶段。表观遗传并不是一个新的概念,但是药物开发远未成熟,仍存在很多机会,代表靶点如HDAC、IDH1/2、EZH2。
本文希望大致总结一下国内表观遗传类药物的开发现状,看一看在这个领域中,哪些企业涉足该领域。
国内表观遗传的主要开发企业
近年,随着IDH1/2抑制剂enasidenib和ivosidenib获批上市,EZH2抑制剂tazemetostat申请上市,表观遗传药物的关注度再次升高。
1、国内表观遗传药物的代表—西达本胺
8月12日,微芯生物科创板挂牌交易,该公司主打产品西达本胺,便是表观遗传药物。西达本胺为HDAC抑制剂,是国内创新药开发的一个典型,获得了各种国内和国际荣誉。表观遗传很复杂,HDAC抑制剂开发风险也很大,西达本胺适应症拓展的节奏也是比较谨慎。根据公司招股说明书中批露的信息,西达本胺乳腺癌适应症的上市申请处于审评中,非小细胞肺癌处于2/3期临床,弥漫性大B细胞淋巴瘤3期临床准备中。
来源:微芯生物招股说明书
西达本胺于2015年3月正式上市销售,用于外周T细胞淋巴瘤,目前已进入国家医保,治疗费用1.85万元/月,2018年销售额达1.3亿元人民币。
来源:微芯生物招股说明书
西达本胺的海外授权和权益归属:
来源:微芯生物招股说明书
2、国内其他表观遗传药物开发情况
除了西达本胺一个上市药物外,国内其他表观遗传药物的开发绝大多数是处于临床早期,简单总结如下:
?2018年6月,基石药业以1200万美元预付款,以及不超过4.12亿美元的里程碑付款从Agios pharmaceutical 手中拿到了Ivosidenib(CS3010)的大中华区权益,负责该药物在大中华区的临床开发和商业化。目前该药处于3期临床,进展领先;
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