日前，辉瑞（Pfizer）和Theravance Biopharma公司联合宣布，双方就局部泛JAK抑制剂的开发达成一项全球许可协议。该合作项目的主要目的在于开发出可在皮肤局部使用的泛JAK抑制剂，旨在靶向促炎途径，可快速代谢，并降低毒副作用。

JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，共有四种JAK亚型，亚型之间有重叠的结合对象。JAK激酶被认为在炎症中起重要作用，因为它们涉及超过50种细胞因子和生长因子的信号传导，其中许多参与驱动免疫介导反应。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎性和自身免疫性疾病的功效。目前，JAK抑制剂被批准用于治疗多种炎性疾病，包括类风湿性关节炎，银屑病关节炎，骨髓纤维化和溃疡性结肠炎。独特的JAK选择性抑制剂，有潜力为这些疾病提供先进的新治疗选择。

Theravance的局部泛JAK抑制剂平台旨在开发可局部使用的治疗药物。这种开发策略与传统的系统性疗法相比，不但限制了药物全身暴露的毒性，还在可能提高剂量的同时，最大程度地提高患者的临床受益和用药安全性。

▲Theravance开发的局部疗法可在降低毒性的同时，使患者的受益最大化（图片来源：Theravance官网）

根据协议条款，Theravance将获得1000万美元的预付款，并且有资格从辉瑞公司获得高达2.4亿美元的开发和销售里程碑付款。此外，Theravance还有资格获得就本次合作研发的药物在未来的销售额分成。

“与辉瑞公司达成的这项全球协议进一步验证了我们在开发新型选择性JAK抑制剂方面的专业知识，“Theravance首席执行官Rick E Winningham先生说：“我们相信辉瑞公司可以帮助我们共同推进这一计划，并释放其治疗潜力。”

“Theravance开发的JAK抑制剂将很好地补充辉瑞目前的临床前和临床阶段分子产品组合，并与我们为解决未满足医疗需求的愿景相匹配，”辉瑞炎症与免疫学首席科学官Michael Vincent博士说：“我们相信，可快速代谢的选择性JAK抑制剂有潜力使更多的轻度至中度皮肤病患者受益。”

参考资料：

[1] Theravance Biopharma and Pfizer Inc. Enter Global License Agreement for Skin-Targeted, Locally-Acting Pan-Janus Kinase (JAK) Inhibitor Program, Retrieved December 24, 2019, from https://investor.theravance.com/news-releases/news-release-details/theravance-biopharma-and-pfizer-inc-enter-global-license

原标题：速递 | 2.5亿美元开发可局部使用的JAK抑制剂，辉瑞达成合作