原创：菜菜

近几年，国内创新药研发呈现蓬勃发展趋势，与此同时，仿制药的研发依然如火如荼。作为仿制药大国，笔者认为我国制药行业将处于并将长期处于仿制药与创新药齐头并进的阶段。

上个月，恒瑞、正大天晴因为醋酸阿比特龙首仿而争得你死我活，这就说明优质仿制药依然是各大药企布局的重点产品。接下来一个月，笔者将给大家带来一个关于优质仿制药国内研发情况的新系列（优质仿制药的筛选遵循两个原则：1. 药好，2. 适应症广），主要基于笔者个人关注度的选择，没写到不代表不优质哦。欢迎大家阅读、讨论并留言补充。

今天笔者要讲的是口服抗凝药达比加群酯。

达比加群酯-继华法林后50年来首个上市的口服抗凝药

基本信息：

甲磺酸达比加群酯（通用名：Dabigatran Etexilate Mesylate，商品名：泰毕全/Pradaxa）是勃林格殷格翰（BI）研发的口服抗凝药，也是华法林后50多年来首个被FDA批准的新型口服抗凝药，被用作华法林的替代品，不必通过血液检测来监控。凭借其可口服、强效、无需特殊用药监测、药物互相作用较少等特点，成为了抗凝领域的一项重大突破，具有里程碑意义。

具体信息如下：

2013年3月，达比加群酯获NMPA批准在中国上市，用于成年非瓣膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞预防，剂型为胶囊剂，规格为110mg、150mg两种。按照合作协议，浙江海翔负责该药物在中国地区的推广和销售。目前，尚未有仿制药上市销售。

（资料来源：NMPA）

2019年，达比加群酯口服常释制剂被纳入到新版《国家医保药品目录》，作为医保乙类药品进行管理和使用。

（资料来源：NMPA）

作用机制：

达比加群酯属于β-丙氨酸类凝血酶抑制剂，是一种新型的、合成的直接凝血酶抑制剂，是达比加群的前体药物。基本原理即直接与凝血酶的活化位点结合以抑制凝血酶，使纤维蛋白原转化为纤维蛋白的过程被抑制，同时活化因子5（FVa）、活化因子8（FVIIIa）、活化因子9（FIXa）、活化因子13（FXIIIa）以及血小板激酶活化受体也被抑制，继而阻断了凝血瀑布网格的最后步骤及血栓形成。

凝血酶在凝血级联过程中的作用