今日，Poxel SA公司宣布，该公司开发的口服2型糖尿病创新疗法imeglimin，在3期临床试验TIMES 3的开放标签扩展研究部分获得积极顶线结果。迄今为止，imeglimin已经在两项关键性3期临床试验中达到主要临床终点。Poxel公司表示，该公司计划在2020年向日本的监管机构递交imeglimin的上市申请。

2型糖尿病是影响全球2亿多患者的慢性代谢疾病。患者的主要表现为对胰岛素产生抵抗现象，导致胰岛素的功能不能得到充分的发挥。对于这些患者来说，单纯使用胰岛素不能很好地改善患者病情，因此他们需要其它类型的降糖药物来控制血糖水平。口服药物无疑会为患者带来更为便捷的血糖控制方案。

Poxel公司开发的imeglimin是世界上首款glimin类药物。它具有全新的作用机制。Poxel的科学家们认为，线粒体功能失调是糖尿病的原因之一，imeglimin通过改善线粒体的生物能学（mitochondrial bioenegetics），有望逆转这一疾病的潜在根源。这款药物能作用于肝脏、肌肉、以及胰腺三大主要器官，有望促进胰岛素分泌，增加胰岛素敏感性，并抑制糖异生。综合起来，这有望带来降血糖的临床效果。此外，Poxel的公开资料还指出，imeglimin还有潜力为心血管和胰岛β细胞带来保护作用。

▲Imeglimin分子结构式（图片来源：Ed (Edgar181) [Public domain]）

Poxel公司在日本为检验imeglimin的疗效和安全性开展了3项临床试验。今年4月，imeglimin在随机双盲、含安慰剂对照的TIMES 1临床试验中已经达到主要临床终点，将患者糖化血红蛋白（HbA1c）水平与基线相比降低0.87%。

在TIME 3临床试验中，imeglimin与胰岛素联用，治疗对胰岛素单药治疗反应不良的2型糖尿病患者。试验的头16周为随机双盲，含安慰剂对照的试验部分，试验结果表明，将imeglimin加入到胰岛素的治疗方案中，能够将HbA1c水平与对照组相比降低0.6%。

▲Imeglimin在日本的研发计划（图片来源：参考资料[2]）

在开放标签扩展研究中，所有患者都接受imeglimin与胰岛素联用的治疗。试验结果表明，在接受治疗36周后，原先在imeglimin组或安慰剂组的患者的HbA1c水平与基线相比，分别降低0.64%和0.54%。这一结果表明，imeglimin作为胰岛素的附加疗法，显示出持久的疗效。

“即使通过饮食和口服药物控制2型糖尿病进展，很多患者最终仍会由于疾病进展转为使用胰岛素疗法。我们对imeglimin与胰岛素联用表现出的长久效果感到非常高兴，”Poxel公司首席执行官Thomas Kuhn先生说：“这些数据也展现了imeglimin的良好安全性和耐受性特征。这一结果让我们向在日本递交新药上市申请又迈进了一步。”