靶向EGFR突变肺癌！礼来创新组合疗法抢滩欧洲

礼来（Eli Lilly）宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）推荐欧盟批准其抗血管生成的单抗药物Cyramza（ramucirumab）与酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）erlotinib构成的组合疗法，一线治疗携带EGFR基因突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。此前，礼来已经向美国和日本的药品监管机构递交了监管申请，预计双方将在2020年采取监管行动。

血管内皮生长因子（VEGF）受体2拮抗剂Cyramza是一款抗血管生成疗法。Cyramza通过阻断VEGF受体2和VEGF-A，VEGF-C和VEGF-D的特异性结合来阻断该信号通路的激活。而阻断VEGF蛋白与血管的连接则有助于通过减缓血管生成和肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤生长。此前，Cyramza已经获得美国FDA的批准，作为二线疗法治疗胃癌、NSCLC、结直肠癌和肝细胞癌（HCC）。

▲Cyramza的工作机理示意图（图片来源：Cyramza官网)

CHMP给出的意见是基于一项名为RELAY的研究的积极结果，该研究是一项随机、双盲的3期临床试验，共有449名携带EGFR基因突变（外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变）的转移性NSCLC患者参与。试验结果表明，与安慰剂和erlotinib组成的活性对照组相比（12.4个月），Cyramza与erlotinib构成的组合疗法使患者的无进展生存期（PFS）得到显著改善（19.4个月），达到试验的主要终点。此外，在缓解持续时间，第二次进展或死亡时间（PFS2），和需要靶向治疗的时间（time on targeted therapy）等次要或探索性终点方面，组合疗法组患者皆有所改善。

惠及更多前列腺癌患者！FDA批准辉瑞/安斯泰来口服疗法扩展适应症

安斯泰来（Astellas）和辉瑞（Pfizer）公司宣布，美国FDA批准Xtandi（enzalutamide）扩展适应症，治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mCSPC）患者。新闻稿指出，这一批准，让Xtandi成为首款获得FDA批准，治疗三种不同形态晚期前列腺癌（非转移性和转移性去势抵抗性前列腺癌，和转移性去势敏感性前列腺癌）的口服疗法。

Xtandi是一种特异性雄激素受体抑制剂，它不但能够阻断雄激素与受体的结合，而且能够抑制受体向细胞核内转移，以及雄激素受体与DNA的结合。因此它不仅仅是雄激素受体的拮抗剂，对雄激素信号通路也有抑制作用。

名为ARCHES的3期临床试验结果表明，与安慰剂和雄激素剥夺疗法（ADT）联用相比，Xtandi与ADT联用将患者出现放射学进展或死亡的风险降低61%（HR=0.39， 95% CI：0.30-0.50，p<0.0001）。同时，Xtandi+ADT治疗组中更多患者的前列腺特异性抗原（PSA）降低到无法检测到的水平（p<0.001）。这一试验结果已经在Journal of Clinical Oncology上发表。

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